Zaviralci alfa: vrste in opis

Alfa adrenoblockers so v skupini medicinskih zdravil, katerih učinek je namenjen zmanjšanju živčnih impulzov, ki potekajo skozi adrenergično sinapse. Njihovo delo temelji na začasnem blokiranju alfa-1 in alfa-2-adrenergičnih receptorjev.

Razširjena uporaba teh orodij, najdenih v posebnem sistemu za zdravljenje hipertenzije, se kažejo kot zelo učinkovita zdravila. Zaviralci alfa v urologiji omogočajo boljše uriniranje, kar je še toliko bolj pomembno pri boleznih prostate.

Klasifikacija blokatorjev alfa

Glede na spekter delovanja, zaviralci alfa so razdeljeni v dve vrsti. Tisti, ki lahko blokirajo le alfa-adrenergične receptorje, se imenujejo selektivni. V neselektivni skupini so alfa-adrenergični receptorji in alfa-2-adrenergični receptorji. Učinkovito v vlogi antihipertenzivnega zdravila pri zdravljenju prostate adenoma.

blokatorjev neselektivni alfa so diagnostike benignih tumorjev, cerebralne in periferne cirkulacije, za zdravljenje migren, hipertenzivna kriza in odtegnitvenega sindroma (kompulzivno). Njihov vpliv je kratkoročni učinek, ki izključuje možnost uporabe v vlogi trajnih antihipertenzivnih zdravil.

Učinek zaviralcev alfa

Ker onemogočanje različnih tipov adrenoreceptorjev vodi do splošnega pojavljanja skupnih, vendar različnih učinkov v nekaterih vidikih, bomo upoštevali učinek vsakega tipa adrenoblockerjev ločeno.

Učinek zaviralcev alfa

Alfa1-adrenoblockers in alfa-1,2-adrenoblockers imajo enak farmakološki učinek. In zdravila iz teh skupin se med seboj razlikujejo po neželenih učinkih, ki so praviloma višja v zaviralcih alfa1,2-adrenergičnih receptorjev in se pojavljajo pogosteje.

Tako pripravi teh skupin povečati plovila vseh organov, zlasti sluznice, kožo, ledvice in črevesje. Zaradi tega se krvni obtok perifernih tkiv zmanjša, krvni obtok in splošna periferna odpornost krvnih žil se izboljša, krvni tlak se zmanjša.

Zaradi zmanjšanja volumna krvi in ​​zmanjšanja periferne rezistence krvnih žil se post-in preload srca znatno zmanjša, kar ugodno vpliva na njegovo stanje in močno olajša delo. V povzetku vsega navedenega lahko povzamemo, da so alfa-1 adrenoblockers in alfa 1,2-adrenergični blokatorji imajo tak učinek:

• Zmanjšajte predobremenitev srca in razširite majhne žile;
• Zmanjšajte krvni tlak, zmanjšajte pretirano obremenitev srca in celotno periferno odpornost krvnih žil;
• Izboljšati stanje bolnikov, ki trpijo zaradi hudega srčnega popuščanja, zmanjšanje resnosti simptomov (spremembe tlaka, dispneja itd.);
• Izboljšati krvni obtok v telesu;
• Zmanjšajte število lipoproteinov z nizko gostoto in skupnim holesterolom;
• Zmanjšajte krvni tlak v pljučni obtoku;
• Povečajte občutljivost telesa na insulin, zaradi česar se glukoza uporablja bolj učinkovito in hitro.

Učinki neselektivnih zaviralcev alfa-1,2-adrenergičnih receptorjev

Priprave te skupine imajo take farmakološke lastnosti:

• Zmerno zmanjša celotno periferno odpornost krvnih žil in nižji krvni tlak;
• Zmanjšajte število srčnih utripov;
• Zmanjšanje potreb srca v kisiku in povečanje odpornosti njenih tkiv na stradanje kisika;
• Zmanjšanje miokardialne kontraktilnosti;
• Zmanjšajo nastanek renina pri ledvicah, kar povzroči tudi znižanje krvnega tlaka;
• Zmanjšuje raven aktivnosti vzbujanja žarišč pri vodenju srčnega sistema;
• Preprečiti nastajanje krvnih strdkov in strganje trombocitov;
• Na prvih stopnjah sprejema se ton krvnih žil poveča, nato pa se zmanjša na normalno stanje;
• Povečajte kontrakcije miometrija;
• Povečanje transporta kisika iz eritrocitov v celice tkiv in organov;
• Okrepiti gibljivost gastrointestinalnega trakta;
• Izboljšajte tonskupine požiralnika in bronhijev;
• Upočasni nastanek aktivnih oblik ščitničnih hormonov;
• Zmanjšajte detrusor mehurja.

Zaradi zgoraj opisanih učinkov, neselektivni zaviralci adrenergičnih receptorjev alfa1,2-adrenergičnih receptorjev zmanjša tveganje za srčni napad in nenadne srčne smrti za 25-40% pri bolnikih, ki trpijo zaradi srčnega popuščanja ali ishemične bolezni srca.

Poleg tega med pripravo IHD te skupine zmanjšajo število bolečin v srcu in napade angine pektoris, izboljšajo strpnost čustvene, duševne in telesne aktivnosti. Pri hipertenzivnih boleznih ta zdravila zmanjšajo tveganje za možgansko kap in IHD.

Pri ženskah neselektivni zaviralci alfa zmanjšajo izgubo krvi po operaciji ali med porodom, povečajo kontraktnost maternice. Poleg tega se zaradi vpliva na tkiva perifernih organov intraokularni tlak zmanjša.

Uporaba zaviralcev alfa v medicini

Uporaba zaviralcev alfa v urologiji

V urologiji, tradicionalno uporablja le 5 zdravil iz skupine, alfa blokatorji, ki omogočajo, da odstranimo akutne retencija ali pa da postane terapevtski učinek za bolezni benigni prostatični hiperplaziji, kronični prostatitis. Na začetku je treba opozoriti, da je urolog tamsulozina in alfuzocinom zaradi svoje sposobnosti, da blokira receptorje alfa gladkih mišičnih vlaken v prostati, mehurju in sečnici je veliko bolj učinkovito kot gladke mišice krvnih žil. Ta lastnost omogoča, da zdravila imajo le malo vpliva na krvni tlak.

Včasih se lahko priporoča uporaba doksazosina in terazosina, ki se uporablja v kardiologiji. Njihov sprejem potrebuje veliko skrb. Prvi odmerek lahko povzroči ortostatsko omedlevico. Jasno je treba upoštevati imenovanja svojega zdravnika in če niste, navodila za uporabo, ki so priloženi paketu z medicinskim izdelkom.

V zelo redkih primerih za normalizacijo uriniranja se lahko dodeli prazozin.

Uporaba zaviralcev alfa v kardiologiji

Kardiologija te droge vrednoti za verjetnost zmanjšanja tveganja ateroskleroze. Ta lastnost je zagotovljena s spremembo količine holesterola in lipidnega profila v krvni plazmi. Te droge imajo možnost znižati raven krvnega tlaka, ne da bi povečale število srcnih krčev, in nimajo učinka na količino glukoze v krvi ali moči. Tudi med glavne prednosti je to majhno število neželenih učinkov, od katerih je glavna reakcija na prvi odmerek. Za ljudi s hudim srčnim popuščanjem se zaviralci alfa lahko dajejo v kombinaciji z beta blokatorji.

Ob upoštevanju študij, ki jih je opravila KIPPAG, je bilo ugotovljeno, da uporaba prazosina kot glavnega zdravilnega zdravila pri antihipertenzivnem zdravljenju kaže na pozitiven učinek pri 50% bolnikov. Stabilen učinek je običajno mogoče doseči po 6 mesecih zdravljenja. Včasih - mesec dni kasneje. Zdravniki opozarjajo na zmanjšanje učinkovitosti zaviralcev alfa na peti dan uporabe brez povečanja odmerka. Ugotovljeno je, da uporaba zaviralcev alfa včasih povzroči zamude v telesu tekočine, v tem primeru so diuretiki predpisani vzporedno.

Seznam najbolj priljubljenih zdravil

Dihidroergotoksin in dihidroergotamin sta v ugodnejšem položaju, za razliko od alkaloidov ergot zaradi uspešnih poskusov za zmanjšanje toksičnosti. Zagotavljajo možnost doseganja znižanja krvnega tlaka z blokiranjem adrenoreceptorjev krvnih žil in zatiranjem vasomotornega centra. Količina sprejema je 2-3 na dan.

Če je potrebno, je priporočljivo uporabiti fentolamin odstraniti krče perifernih posod, obnoviti krvni obtok na kožo ali mišice, znižati krvni tlak. Odlično delovanje so dosegli ljudje, ki trpijo zaradi:

• trofični ulkusi okončin;
• decubitus;
• Raynaudov sindrom;
• endarteritis.

Za zatiranje hipertenzivne krize in obnavljanje obrobne periferne krvi omogoča vnos tropafena. Po intravenski aplikaciji se subkutano ali intramuskularno razširijo periferne posode in krvni tlak se zmanjša.

Za ljudi s hipertenzivnimi krizami, ki so povezani z duševnim stresom, ki trpijo zaradi Ménièrejeve bolezni ali morske bolezni, zdravniki svetovati jemanje piroloksana. Pod njenim vplivom vstopajo osrednji in periferni adrenergični receptorji, njihova blokada omogoča doseganje izrazitega sedativnega rezultata.

Pri zdravljenju hipertenzije alergijska dermatoza in alkoholizem kažejo odličen učinek butiroksana. Ta zaviralec alfa je izdelan v dveh oblikah, ki omogočajo, da se jemlje v obliki injekcij ali navznoter. Število sprejemov 2-4 krat na dan, ob upoštevanju uporabljene oblike.

Kronične ali akutne motnje cirkulacije in motenj periferne krvi v cirkulacijskem sistemu možganov povzročajo uporabo nicergolina. To sredstvo, ki je derivat sintetičnega alkaloida ergot, ustvarja miotropni učinek na posode. Število sprejemov trikrat dnevno.

Med možnostmi zdravljenja hipertenzivnih bolezni kaže nepričakovano odličen učinek prazosin hidroklorid. Zdravniki svetujejo, da dodate diuretike v teku zdravljenja. Delo zdravila temelji na postsinaptičnem blokiranju adrenoreceptorjev na selektiven način.

Neželeni učinki in kontraindikacije

Na seznamu kontraindikacij je najprej prisotnost kronične ateroskleroze koronarnih in možganskih arterij. Neselektivni zaviralci alfa so prepovedani uporabo pogostejših srčnih krčev, selektivni - zelo previdni. Jemanje zdravil iz te skupine je nevarna za ljudi s sistoličnim krvnim tlakom, manjšim od 90 mm Hg. Art. in aortno stenozo.

Za nekatera zdravila iz te skupine je kontraindikacija za uporabo lahko nosečnost ali čas dojenja, huda okvara jeter ali ledvic in bradikardija.

Med pogostimi neželenimi učinki opažamo:

• možnost pogostih palpitacij;
• nastanek glavobola;
• prekomerno znižanje krvnega tlaka;
• tahikardija.

Zamudite telesno tekočino lahko povzroči edem. Vaskularna širitev lahko privede do otekanja sluznice in tako povzroči občutek stalne nazalne zastoje. Uporaba butiroksana ali piroksana lahko zmanjša srčno prevodnost. Pod vplivom prazosina se lahko pogostost uriniranja poveča. Preveliko odmerjanje dihidroergotamina lahko povzroči nastanek suhih gangrena, mrzle kože, bolečine v mišicah.

Učinek prvega odmerka

Pod vplivom zaviralcev alfa se krvni tlak zmanjša v navpični smeri. Občutek, kot da bi poskušal vstati hitro po dolgem času v vodoravnem položaju. Nezmožnost koncentriranja, šibkost in včasih slabost. Za to stanje je značilen ortostatski kolaps, posturalna hipotenzija ali ortostatska hipotenzija.

Kot rezultat uporabe medicinskega izdelka prvič, je ortostatska hipotenzija verjetna. Neposredna omedlevica ni nevarna, toda med jesenjo lahko pride do znatnih poškodb. V nevarnosti so bolniki, ki po dieti z nizko vsebnostjo soli ali diuretiki.

Da bi preprečili nastanek sinkope, je po prvi uporabi zaviralcev alfa priporočljivo prenehati uporabljati diuretike.

Velikost prvega odmerka naj bo minimalna in jo je treba vzeti v ležečem položaju. Zdravniki svetujejo, da se z zaviralci alfa zavrtijo ponoči. Povečanje odmerka na zahtevano je treba narediti postopoma, več dni. Če je bilo med reakcijami na prvi odmerek zdravilo treba preklicati, potem se med ponovljeno uporabo (ne prej kot 7 dni) istega odmerka ta reakcija ne pojavi.